药效学习题.doc

药效学
一、名词解释：
1.药物作用 2.质反应 3.量反应 4. 局部作用 5.吸收作用 6.药物作用的选择性 7.药物作用的两重性 8.药物作用的差异性 9.不良反应 10. 副作用 11.毒性反应 12．变态反应 13．后遗反应 14.停药反应 15.安全范围 16.治疗指数 17.量效关系 18．受体 19.配体 20．激动剂 21.拮抗剂 22．竞争性拮抗剂 23.非竞争件拮抗刑 24.部分激动剂 25.药物的效价26.药物的效能 27．高敏性

二、填空题
1．住一定范围内．药物随着_______的增加，其_______也不断增加，二者间的________称作量效关系。
2．不同的个体需要不同的剂量，才能产生_______，这种差异通常称为_______。
3．受体激动药是指某一化学物质对受体既有_______力，又有______ ；拮抗剂则对受体有_______力，但无_______；部分激动剂对受体有_______力，但_______较小。
4．药物的不良反应一般包括_______、_______、_______、_______、_______五类反应或作用。
5．用青霉素G治疗大叶性肺炎是属于_______治疗，用苯巴比妥钠处理高热惊厥是属于_______治疗。
6．治疗指数是_______与_______之比值，该数值愈大，说明该药安全范围愈_______。
7．时量曲线实际上是药物_______和_______的代数和。
8. 应用小于治疗量的药物就可以引起和一般人中毒时相同的反应称_______，这是_______的差异问题：少数特异质病人对某种药物的特殊反应称_______，这是_______的差异问题。
9. 某药最低有效浓度为1 mg/ml，T1/2=2.5h,一次用药后，血中最高浓度能达20 mg/ml，那么该药间隔时间不超过_______h。
10．药物对机体的作用主要表现为_______、_______、_______。
11. 药物作用的潜伏期主要反应药物的_______过程。
12. 药物与受体结合的特点有_______、_______。修正占领学认为，药物产个最大效应至少具备两个条件：_______、_______。
13．药物在产生_______作用的同时又出现_______作用，两者可因用药目的不同而互相转化。
14. 从作用方式来看，口服碳酸氢钠中和胃酸是_______作用，而口服本品碱化尿液是_______作用。

三、是非题
1．当内在活性相同时，药物的效能取决于其亲和力的大小
2．效能高的药物其效价强度高。
3．在激动剂高浓度情况下，部分激动剂可加强激动剂的药理作用。
4．化学结构相似，分子量相同的药物可能产生不同的药理作用。
5．药物激动相同受体，机体器官组织可能产生不同的药理效应。
6．药物使受体激功的结果就是使靶器官兴奋
7．药物作用的选择性取决于组织的亲和力和反应性，并与剂量有关
8．药物均能影响机体细胞生化生理功能及代谢过程。
9．超过极量开始出现中毒症状的剂量称为最小中毒量。
10．一次大剂量给药可能使病人产生耐受性
11．药物的特异质反应是一种不良反应，它与药物的药理作用无关。
12．药物使受体激动的结果均可以使效应器官功能增强。
13．所谓常用量是最小有效量与最小中毒量之间的某一剂量范围。
14．药物都能影响机体细胞生理活动及代谢过程。

四、选择题：
A型题
1、药物作用是：
A．药物使机体细胞兴奋
B．药物与机体细胞间的初始作用
C．药物与机体细胞结合
D．药物引起机体功能或形态变化
E．药物使机体细胞产生效应

2、产生副作用的剂量是
A．治疗量
B．极量
C．无效剂量
D．LD50
E．中毒量

3、产生副作用的药理基础是
A．药物剂量太大
B．药理效应选择性低
C．药物排泄慢
D．病人反应敏感
E．用药时间太长

4、药原性疾病是：
A．严重的不良反应
B．停药反应
C．较难恢复的不良反应
D．特异质反应
E．变态反应

5、药物的安全范围是：
A．最小有效量与最小中毒量的距离
B．最小有效量与最大有效量的距离
C. ED95与LD5之间的距离
D．ED50与LD5之间的距离
E．ED5与LD95之间的距离

6、药物的治疗指数是：
A．TD50／ED50的比值
B．ED95／ED50的比值
C．TD95／ED50的比值
D．ED50／TD50的比值
E．TD50／ED95的比值

7、关于药物剂量与效应关系的叙述，下列哪项是正确的？
A．引起效应的最小浓度称阈浓度
B．引起效应的剂量称效应强度
C．EC50／TC50的比值称治疗指数
D．引起最大效应的剂量称最大效能
E．血药浓度下降到阈浓度时的效应称后遗效应

8、下列哪种药物的最大效能最大?
A．氯噻嗪
B．环戊噻嗪
C. 氢氯噻嗪
D．呋塞米
E．苄氟噻嗪

9、“阿司匹林哮喘”是：
A．特异质反应
B．过敏反应
C．后退效应
D．停药反应
E．副反应

10、药物的内在活性是：
A．药物剂量的大小
B．药物脂溶性的大小
C．药物水溶性的大小
D．药物激动受体的效应强度
E．药物与受体亲和力的大小

11．受体阻断剂(拮抗剂)是：
A．有亲和力又有内在活性
B．无亲和力又无内在活性
C．有亲和力而无内在活性
D．无亲和力但有内在活性
E．亲和力和内在活性都弱

12．静脉滴注氨基苷类速度过快、可致神经肌肉阻断引起呼吸停止，这是药物的：
A．副作用
B．特异质反应
C．变态反应
D．急性毒性
E．后遗效应

13．N型乙酰胆碱受体是：
A．G—蛋白偶联受体
B．具有酪氨酸激酶活性受体
C．含离子通道的受体
D．细胞内受体
E．钙离子释放受体

14．药物与受体特异性结合后，产生激动或阻断效应取决于
A．药物作用的强度
B．药物剂量的大小
C．药物的脂溶性
D．药物的内在活性
E．药物与受体的亲和力

15、药物的ED50是药物引起：
A．50％动物死亡的剂量
B．50％最大效应的剂量
C．中毒的剂量
D．受体减少的剂量
E．动物死亡的剂量

16．产生竞争性拮抗作用的是：
A．阿托品与肾上腺素
B．间羟胺与麻黄碱
C．毛果芸香碱与阿托品
D．毛果芸香碱与去氧肾上腺素
E．阿托品与吗啡

17．药物的最大效能反映药物的：
A．内在活性
B．效应强度
C．阈值
D．量效关系
E．亲和力

18．下列哪种剂量或浓度产生药物的后遗效应?
A．LD5o
B．无效剂量
C．极量
D．中毒量
E．阈浓度以下的血药浓度

19．一种药物的量效反应曲线由于某种原因平行右移时，说明药物作用：
A．强度的改变
B．机制的改变
C．性质的改变
D．方式的改变
E．部位的改变

20、受体是：
A．所有药物的结合部位
B．通过离子通道引起效应
C．细胞膜上的蛋白质组分
D．细胞膜上的结合体
E．第二信使作用部位

21．在质反应的频数分布曲线上，质反应量效曲线的图形为：
A.对称s型曲线
B.正态分布曲线
C.直钱
D.长尾s型曲线
E.双曲线

22．拮抗参数pA2的定义是：
A．使激动剂的效应增加l倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数
B．使激动剂的剂量增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数
C．使激动剂的效应增加1倍时激动剂浓度的负对数
D．使激动剂的效应不变时竞争性拮抗剂浓度的负对数
E．使激动剂的效应增加1倍时非竞争性拮抗剂浓度的负对数

23．pD2是：
A．解离常数
B．拮抗常数
C．解离常数的负对数
D．拮抗常数的负对数
E．以上都不是

24．非竞争性拮抗药是：
A．使激动剂的最大效应降低，但激动剂与剩余受体结合的KD值不变
B．使激动剂的最大效应增加，但激动剂与剩余受体结合的KD不变
C．使激动剂的最大效应不变，但激动剂与剩余受体结合的KD值变小
D．使激动剂的最大效应不变，但激动剂与剩余受体结合的KD值变大
E．使激动剂的最大效应和激动剂与剩余受体结合的KD值均不变

25．肾上腺素受体是：
A．G—蛋白偶联受体
B．含离子通道的受体
C．具有酪氨酸激酶活性受体
D．细胞内受体
E．钙离子释放受体

26．超拮抗药(反向激动药)引起
A．与激动药相等的效应
B．大于激动药的效应
C．与激动药相反的效应
D．小于激动药的效应
E．微弱的激动效应

27．药理效应是：
A．药物的初始作用
B．药物作用的结果
C．药物的选择性
D．药物的疗效
2．药物的特异性

28、口服阿托品引起口干是：
A．毒性反应
B．药原性疾病
C．副作用
D．特异质反应
E．后遗效应

29．药物效应强度是指：
A．引起最大效应的剂量
B．引起等效反应的剂量
C. 引起半数动物死亡的剂量
D．引起质反应的剂量
E．引起量反应的剂量

30.甲状腺素受体是：
A．细胞内受体
B．具有酪氨酸激酶活性的受体
C．含离子通道的受体
D．钙释放受体
E．G—蛋白偶联受体

31．降压药可乐定，停药后血压可激烈回升，这种反应为：
A．后遗效应
B．毒性反应
C．特异质反应
D．变态反应
E．停药反应

32．下列具有临床意义的药物是；
A．LD50为50mg／kg，ED50为20mg／kg
B．LD50为100 mg／kg，ED50为50 mg／kg
C．LD50为50 mg／kg，ED50为10 mg／kg
D．LD50为50 mg／kg，ED50为30 mg／kg
E．LD50为50 mg／kg，ED50为40 mg／kg

33．储备受体是：
A．药物多结合的受体
B．药物不结合的受体
C．药物未结合的受体
D．药物结合过的受体
E．药物解离了的受体

34．下列药物与受体亲和力最小的是：
A．pD2＝l
B．pD2＝2
C．pD2＝3
D．pD2＝5
E．pD2＝8

35．下列拮抗作用最强的是：
A．pA2＝0．8
B．pA2＝O．9
C．pA2＝1. 0
D．pA2＝1．1
E．pA2＝1．2

36．胰岛素受体是：
A．细胞内受体
B．具有酪氨酸激酶活性的受体
C含离子通道的受体
D．钙释放受体
E．G—蛋白偶联受体

37．表示药物安全性较好的指标是；
A．TD50/ED50的比值
B．TC50/EC50的比值
C．LD50/ED50的比值
D．ED95~TD5之间的距离
E．以上都不是

38．吲哚美辛引起的再生障碍性贫血系：
A．停药反应
B．变态反应
C．药原性疾病
D．特异质反应
E．后遗效应

39．下列药物与受体亲和力最大的是：
A． KD＝0．01 μmol／L
B． KD＝0．05 μmol／L
C． KD＝0．1 μmol／L
D． KD＝0．5 μmol／L
E． KD＝1．0 μmol／L

40. 关于受体调节的叙述，哪项是正确的?
A．连续用阻断别后，受体会向上调节、反应敏化
B．连续用阻断剂后，受体会向上调节、反应下降
C. 连续用激动剂后，受体会向上调节、反应敏化
D．连续用激动剂后，受体会向上调节、反应下降
E．连续用阻断剂后，受体会向下调节、反应敏化

41. 关于特异质反应的叙述，下列哪项是正确的?
A．与药物固有的作用基本一致、反应严重程度与剂量不成比例，药理性拮抗药救治可能有效
B．与药物固有的作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效
C. 与药物固有的作用基本不一致．反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效
D．与药物固有的作用基本不一致，反应严重程度与剂量不成比例，药理性拮抗药救治可能有效
E．与药物固有的作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能无效

42.青霉素引起的休克是：
A．副作用
B．变态反应
C．后遗效应
D．毒性反应
E．特异质反应

43．N2—ACh受体在受激动药连续作用后若干秒内发生脱敏现象是由于：
A．受体蛋白构象改变
B．受体的敏感性降低
C．离子通道数目减少
D．受体数目向下调节
E．以上都不是

44．β-Adr受体脱敏时不能激活腺苷环化酶(AC)是因为：
A．离子通道不能开放
B．受体与G蛋白亲和力降低
C．CAMP减少
D．磷酸二酯酶负反馈减少
E．ATP增加

45．质反应的累加曲线是：
A．对称s型曲线
B．长尾s型曲线
C．直线
D．正态分布曲线
E．以上都不是

46．药物的LD50是指；
A．使细茵死亡一半的剂量
B．使寄生虫杀死一半的剂量
C．使动物死亡一半的剂量
D．使动物一半中毒的剂量
E．致死量的一半

47. 竞争性拮抗药的特点不包括：
A.与受体有亲和力
B.抑制激动药的效应
C.与受体结合为可逆性的
D.增加激动药的剂量时也增加最大效应
E．能使激动药的量效曲线平行右移

48．效能相等的药物不包括：
A. 氢氯噻嗪
B．环戊噻嗪
C．氯噻嗪
D．呋塞米
E．氢氟噻嗪

49．药物量效曲线不表明：
A．安全范围
B．个体差异
C．药效激烈或温和
D．效应强度
E．最大效能

50．一种效应不广泛的药物不应：
A．作用强
B．疗效好
C．副作用多
D．选择性高
E．用量少

51．关于受体二态模型学说的叙述，下列哪项是错误的？
A. 受体蛋白有可以互变的构型状态，即静息状态(R)和活动状态(R*)
B．拮抗药对R和R*的亲和力不等
C．静息时平衡趋向R
D．激动药只与R*有较大亲和力
E. 部分激动药与R及R*都能结合，但对R*的亲和力大于对R的亲和力

52．不属毒性反应的是：
A．肝损害
B．致癌
C．致畸胎
D．骨髓抑制
E．心悸

53．关于药理效应的叙述，下列哪项是错误的?
A．是药物作用的结果
B．是机体反应的表现
C．是机体器官原有功能水平的改变
D．药物作用特异性强的药物一定引起选择性高的药理效应
E．作用特异性强及效应选择性高的药物应用时针对性较好

54．非竞争性拮抗药的特点不包括：
A．与受体结合非常牢固
B．与受体结合是不可逆的
C．使能与配体结合的受体数量增加
D．与受体分离很慢
E．使量效曲线高度下降

55．药物作用机制不包括；
A．受体的二态模型
B．理化反应
C．影响生理物质转运
D．对酶的影响
E．作用于细胞膜的离子通道

56．激动药不应；
A．有内在活性
B．与受体有亲和力
C．量效曲线为s型
D．pA2值越大作用越强
E．与受体迅速解离

B型题

C型题：
问题 1~5
A．理化反应
B．影响生理物质转运
C. 对酶的影响
D．作用于离子通道
E．影响核酸代谢
1．新斯的明的作用机制是
2．甘露醇的作用机制是
3．喹诺酮的作用机制是
4．奎尼丁的作用机制是
5．螺内酯的作用机制是

问题 6~10
A．具有酪氨酸激酶活性的受体
B．含离子通道的受体
C．G—蛋白偶联受体
D．细胞内受体
E．阿片受体
6．甲状腺素受体是
7．谷氨酸受体是
8．多巴胺受体是
9．血小板生长因子受体是
10．M乙酰胆碱受体是

问题 11~16
A. 药原性疾病
B．特异质反应
C．变态反应
D．停药反应
E．后遗效应
11.司可林引起的
12.肼屈嗪所致的红斑性狼疮是
13.青霉素的主要不良反应是
14.长期用肾上腺皮质激素停药后引起
15.庆大霉素引起的神经性耳聋是
16.长期使用普萘洛尔后突然停药可使原来病症加剧是

问题 17~22
A．受体
B．第二信使
C．激动药
D．结合体
E．拮抗药
17．起后继信息传导系统作用
18．能与配体结合触发放应
19．能与受体结合触发效应
20．能与配体结合不能触发效应
21．起放大、分化和整合作用
22．能与受体结合不触发效应

问题 23~26
A．激动药
B．拮抗药
C．两者均是
D．两者均否
23．吗啡
24．喷他佐辛
25．筒箭毒碱
26．左旋多巴

问题 27~30
A．第一次用药即可产生
B．多次用药才可产生
C．两者均可
D．两者均否
27．依赖性
28．特异质反应
29．安慰剂效应
30．变态反应

问题 31~34
A．pA2
B．pD2
C. 两者均是
D．两者均否
31.表示拮抗药的作用强度用
32.表示药物与受体的亲和力用
33.表示受体动力学的参数用
34.表示药物与受体结合的内在活性用

问题 35~38
A．与药物剂量相关
B．与药物效应相关
C. 两者均是
D．两者均否
35.作用强度
36.内在活性
37.激动药
38.安慰剂

X型题：
1. 关于不良反应，下列叙述哪些正确?
A．在治疗量下产生
B．在停药以后产生
C. 严重程度与剂量大小无关
D．严重程度与剂量成比例
E．长期用药停药后才产生

2．下列哪些是对药物量效关系的正确叙述?
A．效应强度与血药浓度呈正相关
B．量效曲线可以反映药物效能和效应强度
C．量反应的量效关系呈常态分布曲线
D．LD50和ED50均是量反应中出现的剂量
E．量效曲线可以反映个体差异

3．下列哪些属于药物毒性反应?
A．致畸
B．肝功能下降
C．致癌
D．心悸
E．血小板减少

4．关于特异质反应下列叙述哪些正确?
A．与固定的药理作用基本一致
B．不是免疫反应
C．严重程度与剂量成比例
D．药理拮抗药救治可能有效
E．不需预先敏化过程

5．关于后遗效应，下列叙述哪些正确?
A．机体细胞适应性
B．残存的药理效应
C．效应器敏感性提高
D．药物作用增强
E．血药浓度已降至阈浓度以下

6．变态反应的特点有：
A．与剂量大小无关
B．需要敏感化过程
C．用药理拮抗药解救有效
D．反应的严重程度差异很大
E．是免疫反应

7．质反应的特点有：
A．频数分布曲线为正态分布曲线
B．不能计算出ED50
C．用全或元、阳性或阴性表示
D．累加量效曲线为s型量效曲线
E．可用死亡与生存、抽搐与不抽搐等表示

8．难以预料的不良反应有：
A．后遗效应
B．变态反应
C．停药反应
D．特异质反应
E．药原性疾病

9.激动药的特点有：
A．与受体亲和力大
B．内在活性高
C．最大效能大
D．KD值小亲和力大
E．pD2值大亲和力小

10.竞争性拮抗药的特点有：
A．使激动药量效曲线平行右移
B．与受体结合是不可逆的
C．使激动药的最大效应变小
D．与受体有亲和力，但无内在活性
E．作用强度用pA2表示

11．非竞争性拮抗药的特点有：
A．与受体结合非常牢固
B．分解很慢
C．是不可逆性结合
D．具有激动药和拮抗药两重特性
E．配体与剩余受体结合的KD值不变

12．下列哪些是药效动力学的内容
A．药物的作用与临床疗效
B．药物的剂量与量效关系
C．给药方法和用量
D．药物的作用机制
E．药物的不良反应

13．第二信使包括：
A．G-蛋白
B．环磷腺苷
C．环磷鸟苷
D．肌醇磷脂
E．钙离子

14．连续用药后药效递减一般称为：
A．耐受性
B．饱和性
C．不应性
D．快速耐受性
E．受体脱敏

15．关于副反应的叙述，下列哪些是正确的?
A．是在常用量下发生的
B．与治疗目的无关
C，由于药理效应选择性低
D．难以避免
E．是药物固有效应的延伸

16．可作为药物安全性指标的是
A.TD50／ED50
B.极量
C.TC50／EC50
D.常用剂量范围
E.ED95—TD5之间的距离

五、思考题
1．影响药物分布的因素有哪些?
2．不同药物竞争同—血浆蛋白而发生置换现象，其后果是什么?
3．PH值与血浆蛋白对药物相互作用的影响是什么?并举例说明。
4．如何实施负荷剂量给药以立即达到有效血药浓度抢救危重病人?
5．零级消除动力学与一级消除动力学各有何特点?

六、答案
（一）名词解释：
1.是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制。
2.药理效应是阳性或阴性、也成全或无反应。
3.药理效应的高低或多少可用数字或量的分级表示其作用强度。
4.药物在吸收入血循之前在用药部位所发生的作用。
5.药物在吸收入血循之后分布到机体各部位所发生的作用。
6.是机体不同器官组织对药物反应性的差异。
7.药物对人体有防治疾病作用的一方面，又有引起病人不利反应的另一方面，即治疗作用和不良反应。
8.不同机体之间，甚至同一机体在不同时间内对同一药物的反应不同，这种差异性称为个体差异
9.凡不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的反应统称为不良反应
10.在治疗量时出现与治疗目的无关的反应(或效应)。
11.指用药剂量过大或用药时间过长所引起的机体损害性反应。
12.是指机体受药物刺激后所发生的不正常免疫反应，引起生理功能障碍或组织损害 13.是指停药后血药浓度下降至最低有效浓度以下存在的生物效应
14.突然停药后原有疾病的加剧(恶化)
15.药物的最小有效量与最小中毒量的距离称为药物安全范围，距离愈大愈安全，范围愈大。
16.LD50/ED50的比值称为治疗指数，用于估计药物的安全性，此比值愈大药物愈安全。
17.药物的剂量与效应之间的关系、在一定范围内药物剂量的大小与其血药浓度成正比、也与药理效应的强弱平行。
18.指细胞蛋白组分，能识别并与某种微量化学物质(如药物激素等)结合通过放大系统触发药理或生理效应。
19.能与受体特异性结合的内源性物质(递质、激素、自身活性物质等)和药物。
20.有很大的亲和力和内在活性，能与受体结合产生最大效应的物质。
21.有很高的亲和力、但缺乏内在活性，与受体结合后本身不产生生物效应的物质。
22.与激动剂相互竞争相同的受体、拮抗作用是可逆的，可使激动剂的量效曲线平行右移。
23.与激动剂竞争受体不同部位，可使激动剂量效曲线右移，斜率低，最大效应降低。
24.具有一定的亲和力，但内在活性低，有小剂量激动，大剂量拮抗的双重作用。
25.是指产生一定效应所需要的药物剂量大小，剂量愈小，效价(强度)愈高。
26.指药物发生最大效应的能力。
27.低于常用量产生近似一般人中毒量的反应。

（二）填空题
1. 剂量 效应 剂量和效应的关系
2. 相同效应 个体差异
3. 亲和力 内在活力 亲和力 内在活性 亲和力 内在活性
4. 副作用 毒性反应 变态反应 后遗效应
5. 对因 对症
6. LD50 ED50 大
7. 吸收分布 消除过程
8. 高敏性 量 变态反应 质
9. 10
10. 兴奋 抑制 化疗
11. 吸收
12. 选择性 可逆性 亲和力 内在活性
13. 治疗 副
14. 直接 间接

（三）是非题
1. F 2.F 3. F 4. T 5. T 6. F 7. T 8. F 9．T 10. F 11. T 12. F 13.F 14.F

（四）选择题：
A型题：
1、B 2、A 3、B 4、C 5、C 6、A 7、A 8、D 9、B 10、D 11、C 12、D 13、C 14、D 15、B 16、C 17、A 18、E 19、A 20、C 21、B 22、B 23、C 24、A 25、A 26、C 27、B 28、C 29、B 30、A 31、E 32、C 33、C 34、A 35、E 36、B 37、D 38、C 39、A 40、A 41、B 42、B 43、A 44、B 45、A 46、C 47、D 48、D 49、A 50、C 51、B 52、E 53、D 54、C 55、A 56、D
B型题：

C型题：
1、C 2、A 3、E 4、D 5、B 6、D 7、B 8、C 9、A 10、C 11、B 12、A 13、C 14、E 15、A 16、D 17、B 18、A 19、C 20、D 21、B 22、E 23、A 24、C 25、B 26、D 27、B 28、A 29、D 30、B 31、A 32、B 33、C 34、D 35、A 36、B 37、C 38、D
X型题：
1、ABCDE 2、BE 3、ABCE 4、ABCDE 5、BE 6、ABDE 7、ACDE 8、BD 9、ABCD 10、ADE 11、ABCE 12、ABDE 13、BCDE 14、ACDE 15、ABCD 16、ACE

思考题
1．答 药物血浆蛋白结合率、组织亲和力、器官血流量、药物的pKa值及体液的PH值、细胞屏障(血脑屏障)等。
2．答 被置换药物的游离血药浓度增加导致中毒：或消除加速而不表现游离型药物血药浓度增加。
3．答 以pKa值为3.4的弱酸性药物为例，在PH值为1．4的胃液中解离1％，非解离型药物可以自由扩散通过胃粘膜细胞。如用抗酸药(NaHC03)将胃液PH值提高至碱性，则该药几乎全部解离，此时在胃中吸收很少。保泰松与血浆蛋白结合率高的药物如双香豆素合用，会因竞争血浆蛋白结合部位，从而使血浆中非结合型浓度增高，以致引起出血。
4．答 在病情危重需要立即达到有效血药浓度时，可于开始给药时采用负荷剂量。Ass(负荷剂量)=CssVd=1.44t1/2RA(RA为给药速度)，可将第一个t1/2内静脉滴注量的1．44倍在静脉滴注开始时推注入静脉，即可立即达到并维持Css。
5．答 一级消除动力学的特点是：①消除速率与血浆中药物浓度成正比；②血浆半衰期为定值，与血药浓度无关；③是药物的主要消除方式；④每隔1个t1/2给药一次，经5个t1/2血药浓度达稳态。
零级消除动力学的特点是；①按恒定速率消除，与药物浓度无关：②血浆半衰期不是固定数值，与血药浓度有关；③当药物总量超过机体最大消除能力时，机体采用零级消除动力学④时量曲线用普通坐标时为直线，其斜率为K。