全科医疗中的合理用药.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,岳阳市一人民医院,药物的作用,药物的作用,1、调节机体的生理功能；,2、补充机体必须的物质；,3、抑制或杀死病原微生物和寄生虫；,4、不良反应：副作用、毒性作用、过敏反应、继发反应。,用药中的常见误区,糖皮质激素与抗生素,发热与镇痛药,不适当给药与静脉输液,中成药,病人要药与停药,保健品与营养品,使用抗菌素的十大误区,1.与抗感冒药同时使用。,在感冒初期无继发感染的情况下，使用不但无效，反而会产生耐受性和不良反应。,2.使用抗菌素，用用停停。,有些患者由细菌感染引起发烧使用抗菌素时，烧一退就停药，结果细菌没完全被消除，反而使漏网细菌增强了抗药能力，待下次发烧再使用这种抗菌素时，疗效就不好。,3.多种抗菌素混用。,细菌感染性炎症的患者为了“药到病除”，就下“猛药”，甚至中药抗菌素与抗菌素合用，或同时使用二至四种抗菌素，结果不但药效不增，反而出现药物不良反应。一般认为，氯霉素、红霉素、四环素类、林可霉素、磺胺类等抑菌药可减弱青霉素的杀菌作用而不宜合用。,4.与食物同时服用抗菌素。,某些抗菌素，如氨苄西林、头孢氨苄、头孢拉定、红霉素、四环素等与食物同时服用时，食物可阻滞对药物的吸收，从而降低药效。为免受食物的干扰，以上药物应在饭前1小时或饭后2小时服用。,5.用葡萄糖注射液溶解抗菌素。,有的抗菌素，如青霉素在近中性（PH6至7）溶液中稳定，酸性或碱性中均可使之加速分解。所以，最好用注射用水或0.9氯化钠注射液（PH4.5至7.0）溶解青霉素类抗菌素。应引起注意。,6.与低PH的葡萄糖输液配伍使用。,有的抗菌素，如红霉素在酸性输液中易遭破坏、降效，一般不应与低PH的葡萄糖输液（PH3.2至5.5）配伍使用。,1、当退热药使用,激素有抑制内源性致热原的细胞因子释放。,激素降低机体抵抗力，加重感染，特别是细菌性感染。,2、当止痛药使用,3、外用,对许多皮肤病有较好疗效，但治标不治本。,使用激素的误区,1、,选择药物不合理,病因 年龄 性别 病情 合并症,个体化,2、,单一大剂量用药,联合用药,3、,降压操之过急,4、,服药时间不当,一次：宜早上起床后,晚上低于白天 多次：宜睡前34小时服,5、,单纯依靠药物治疗,饮食 运动 戒烟戒酒 休息 情绪,抗高血压药使用的误区,合理用药,合理用药,-安全，有效，选择正确无误，符和临床用药指征，配伍合理，使用途径、剂量、用法、疗程适当、经济、患者依从性良好。,合理用药,不合理用药的表现：,1、不恰当选用药品,2、多药并用,3、不恰当的选用中成药,4、用量不当,5、用法不合理,合理用药的原则,1、有效性,2、安全性,3、适当性：,药物、剂量、时间、,途径、疗程,4、经济性,药物的选择及用药注意事项,合理选择药物,1、疗效方面 2、不良反应方面,注意事项,1、患者的病史与用药史 2、治疗目标,3、年龄性别与个体差异 4、新药,5、最适合的给药方法 6、合理停药,7、配伍禁忌 8、用药效果监测,药品的特殊性,特殊的用途,：它直接作用于人体，与人的生命安全和身体健康息息相关。用药后果具有,两重性,，有,防病治病,的一方，也具有,不良反应,的另一面。,严格的质量要求,：符合法定质量标准的，没有高档和低档之分。,提醒：,品牌药和非品牌药疗效的较大反差，值得关注。,特殊的消费方式,：以医生的处方为指导；按照药品标签、说明书、购买、使用。,药物作用的两重性,1、治疗作用,指达到防治效果的作用,对因治疗：针对病因治疗，称对因治疗也称 治本。,对症治疗：用药物改善疾病症状，但不能消除病因称对症治疗，也称治标。,2、不良反应,副作用,：药物在治疗剂量时，出现的与治疗目的无关的不适反应,毒性反应,：指用药剂量过大或用药时间过长（蓄积过多时）使机体发生的危害性反应。如急性毒性、慢性毒性,致畸、致癌、致突变,中西药不合理合用时，导致药物产生毒性或使原有的毒性作用增加。如：中药,硼砂,降低链霉素、庆大霉素等抗生素的排泄，使血药浓度增加，从而使耳毒性增加，,儿童,发生耳聋的概率升高。,中西同类品种药物合用可导致剂量加大，发生毒副作用。如：治疗感冒发烧口服百服宁片和VC银翘片，可造成共有成分,对乙酰氨基酚,超出安全剂量，引发肝脏受损。,举 例,1、,后遗效应：,指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应,。,浓度,时间,阈浓度,2、停药反应：,长期用药后突然停药，原有,疾病加剧，又称回跃反应。,药物的其他反应有,3、变态反应：,机体接受此药物刺激后致敏，再次应用该药时发生异常的免疫反应。也称过敏反应。,4、特异质反应：,少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有药理作用基本一致，反应程度与剂量成比例。,例如：先天性RBC缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者，服用磺胺可出现溶血,。,药 物 双刃剑？,要充分用,药动学,和,药效学,来指导我们用药,药代动力学是应用化学动力学的原理研究药物体内过程的科学，是研究各种体液、组织和排泄物中药物和代谢物水平的时间过程。,药物效应动力学,是研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制的科学。,药物的作用与体内过程,吸收,分布,代谢,排泄,半衰期(t,1/2,),一 药物剂型,剂型是药物应用的形式，对药效的发挥极为重要，主要有：,固体剂型 片剂：肠溶片 糖衣片 分散片等,胶囊,液体剂型,半固体剂型,注射剂型,口服长效剂型,口服长效剂型,半衰期长的药物,半衰期短的药物制成：,控释片 恒定速度释放,缓释片 非恒定速度释放,硝苯地平普通片口服后15 分钟起效，1-2 小时作用达高峰，作用持续 4-6 小时，一般用量为 10-20mg，tid；,硝苯地平缓释片口服后可在体内持续释药 6-8 小时，常用量为 20mg，bid；,硝苯地平控释片（拜新同）在 24 小时内近似恒速释放硝苯地平，药物以恒定速度释放。不受胃肠道蠕动和 PH 的影响，常规用量 30mg qd。,二 首过效应,首过效应是指某些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝脏时被其中的酶所代谢致使进入体循环药量减少的现象。,首过效应后体内有原形药，也有其代谢物的形成。大多数药物代谢物没有活性，则药物作用降低；但如果代谢物具有显著活性，则药物作用增强。,硝酸甘油及硝酸异山梨酯口服后因肝脏摄取率高，具有明显的首过效应，生物利用度极低，口服药效差，舌下含服立即起效，生物利用度 80%。,而 5-单硝酸异山梨酯经肠道吸收后，则不被肝脏代谢，故几乎无首过效应，生物利用度可达 100%，口服后可发挥满意疗效。,多数血管紧张素转换酶抑制剂并无药理活性，只有代谢产物才会有药理活性，如苯拉普利经肝脏代谢为苯那普利拉后才有药理活性,有些药物其母药和代谢产物均有药理活性，如胺碘酮、普罗帕酮，它们的活性代谢产物分别是 N-去乙基胺碘酮和 5-羟普罗帕酮。,三、半衰期,半衰期 t1/2 通常指血浆消除半衰期，它是指药物在体内分布达到平衡状态后血浆药物浓度降低一半所需的时间,t1/2 有助于设计最佳给药间隔、预计停药后药物从体内消除的时间以及预计连续给药后达到稳态血药浓度的时间。,美托洛尔的半衰期为 6-8 小时，一般推荐每日 2-3 次给药，,若要调整剂量时，须等待 30-40 小时后才能达到其稳态血药浓度,五、时间药理学的影响,在不同时间给药，药物的体内过程和生物利用度等可能呈现某种周期性变化，某些疾病的发作也呈节律性变化。,在相同剂量下，给药时间不同机体对药物的反应性会有差别，药效也会有差别。,不同时间给药，药物的体内过程和药动学参数可能不同,药物的肝脏代谢表现为一定的昼夜节律性。药物的肝脏清除率与肝血流量和血浆蛋白结合率有关。,血浆蛋白浓度有一定时间节律性变化，峰值在下午 4 时，谷值则在凌晨 4 时。这种节律变化自然影响药物的血浆蛋白结合和由此所决定的游离型药物浓度。,夜间给药时，许多药物的血浆消除半衰期或达峰浓度时间明显延长，药物的清除率却显著降低。,药物在夜间吸收也缓慢。,人类肝细胞 HMG-CoA 还原酶在夜间活性增高，因而晚上服用他汀可以产生最大效应，因此，氟伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀需要晚上服用。,阿托伐他汀因对 还原酶抑制活性的半衰期较长（20-30 小时），可不受服药时间限制。,洋地黄在夜间用药，机体敏感性较白昼给药要高约 40 倍,六、受饮食影响的药物,卡维地洛片和食物一起服用可以减慢吸收，降低体位性低血压的发生,培哚普利片必须饭前服用，因为食物改变其活性代谢产物培哚普利拉的生物利用度,非洛地平缓释片应空腹口服或食用少量清淡饮食,七、考虑药物相互作用的影响,影响药物的吸收,口服地高辛后，在肠内有 40%地高辛经细菌转化为双氢地高辛等无强心作用的代谢物，口服红霉素后，抑制肠道细菌，阻断了这一转化过程，其结果地高辛血药浓度可明显上升，引起中毒，,大多数药物在血浆中能不同程度与血浆蛋白相结合；当两种药物合用时，他们对结合部位产生竞争，结合力强的药物将结合力弱的药物置换出来，其血浆的游离型浓度相应增加，药理活性也增强,血浆蛋白结合率高的药物：洋地黄苷类、苯妥英钠、华法林、大多数钙拮抗剂等。,不少药物反复应用时可诱导肝微粒体酶活性增加（酶促作用），从而使该药本身及许多其他药物（常见是脂溶性药物）的代谢转化大大加速，导致药效减弱或作用缩短,也有些药物可抑制肝微粒体酶的活性（酶抑作用），从而使由肝微粒体酶代谢的其他药物的代谢减慢，以致于药效增强，药物作用时间延长，有可能引起中毒,“酶诱导”举例,某妇女多年来一直采用口服药的方法避孕，从未发生意外。一年前，因炒股难以入睡，便服用安定片助眠。两个月后，她发现自己怀孕。,原因？,安定是肝微粒体酶的诱导剂，长时间服用，肝脏对避孕药的代谢加快，避孕药的避孕效果大大降低，虽坚持服用避孕药，但仍可能怀孕。,常见的酶诱导剂有苯巴比妥、安定、苯妥英钠、保泰松、安体舒通、灰黄霉素、利福平等,阿托伐他汀、辛伐他汀、非洛地平通过 CYP 3A 4 代谢，因此与 CYP 3A 4 的 抑制剂（如环孢菌素、大环内酯类抗生素、康唑类抗真菌药如伊曲康唑）合用时可能导致阿托伐他汀、辛伐他汀、非洛地平血药浓度增加。,八 疾病对药物体内过程的影响,药物及其代谢物的主要排泄器官为肾脏和肝脏，肾功能受损时，许多药物的排泄减慢,影响肝脏结构和功能的急性和慢性疾病程度不等地影响肝药酶，特别是肝微粒体氧化酶的活性，从而显著影响药物的消除。,双通道排泄的药物：福辛普利、富马酸比索罗尔（50%通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排泄，剩余 50%以原形药的形式从肾脏排出）、,厄贝沙坦（由胆道和肾脏排泄）,缬沙坦（主要以原形排泄，70%从粪便，30%从尿中排泄）等,心脏疾病通过减少肝血流量而影响那些代谢依赖肝血流量的药物的代谢，这些药物包括阿普洛尔、利多卡因、普萘洛尔、维拉帕米等，他们在肝内代谢极快，以致肝清除率几乎等于肝血流量,四、抗感染药和解热镇痛药,概 述,抗感染药,：是一类能抑制或杀灭体内病原体的药物，用于防治感染性疾病。,解热镇痛药,：是兼具解热、镇痛，大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。,（一）、抗感染药,抗微生物药、化疗药、消毒防腐药,能抑制或杀灭病原微生物的药物,抗微生物、寄生虫、原虫及癌细胞等,体表和周围环境抗微生物的药物,临床常用抗感染药,种 类,1、,-内酰胺类,：青霉素类、头孢菌素类,2、,氨基糖苷类,：庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素等,3、,大环内酯类,：阿奇霉素、克拉霉素、交沙霉素等,4、,喹诺酮类,：环丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星等,5、,磺胺类,：SD.SMZ,CO,6、,其他,：抗病毒药、抗真菌药,抗感染药-青霉素,天然青霉素（青霉素G）的特点,抗菌谱窄，不能 口服、不耐胃酸、不耐酶、易被水解。,抗感染药-青霉素,天然青霉素体内过程,1、不耐酸，口服吸收少，且不规则。,2、肌注吸收迅速而完全，30min血浓达高峰，t,1/2,0.5-1h，有效浓度维持h，吸收后广泛分布于各组织中，当脑膜有炎症时透入较多，达有效浓度；在脑部、前列腺、眼的分布较少。,、主要以原形从肾小管分泌排出。,抗感染药-青霉素,天然青霉素的抗菌谱,、多数G,+,：溶血性链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌、肠球菌、破伤风芽孢梭菌、白喉棒状杆菌等；,、G,-,球菌：脑膜炎奈瑟氏菌、淋病奈瑟氏菌等；,、放线菌和螺旋菌：钩端螺旋体、梅毒螺旋体、回归热螺旋体等；,、对G,-,杆菌和病毒一般无效。,抗感染药-青霉素,天然青霉素的用途,、G,+,球菌感染,对已耐药的葡萄球菌感染，宜选用头孢菌素类、红霉素、耐酶的青霉素类制剂；,、,-,球菌感染、G,+,杆菌感染,、螺旋体感染 、放线菌病,需用大剂量、长疗程。,抗感染药-青霉素,天然青霉素的不良反应,、局部反应,、过敏反应,过敏性休克防治的措施是：一问、二试、三观察、四治疗。,、毒性反应,半合成青霉素,耐酶耐酸青霉素,本类的特点,1、对耐药的金葡菌有高效，对其他G,+,不及,青霉素G故少用；,2、在胃酸中不易被分解，口服有效；,3、与青霉素有交叉过敏反应；,4、其他不良反应及防治措施同天然青霉素。,例：,苯唑青霉素、邻氯西林,。,半合成青霉素,广谱青霉素,本类的特点,1、抗菌谱较广，对G,+,G,-,均有杀灭作用。,2、耐酸，可以口服。,3、不耐酶，对已耐药的金谱菌无效。,4、与青霉素G有交叉过敏现象，尤易引,起皮疹。,例：,氨苄青霉素、阿莫西林,半合成青霉素,抗铜绿假单孢菌广谱青霉素,本类的特点,1、抗菌谱与氨苄青霉素相似，但对铜绿假单孢,菌作用较强，与庆大霉素合用疗效增强；,2、遇胃酸易分解失效，需注射给药；,3、与青霉素G有交叉耐药性；,4、治疗严重铜绿假单孢菌感染时应采用较大,剂量，可引起电解质紊乱等。,例：,羧苄西林、哌拉西林、磺苄西林等。,抗感染药-头孢菌素类,按抗菌性 能分为,代 表 药 物,特 性,第一代,头孢唑啉、-氨苄、-拉定、-克洛,有耐酶力，对阳性菌有效。,第二代,头孢孟多、-呋辛,耐酶性好，对阴性菌作用佳，抗菌谱扩大。,第三代,头孢噻肟、-哌酮、-曲松、-他定,对阴性菌作用强，抗菌谱继续扩大,抗感染药-头孢菌素类,头孢菌类使用中应注意,1、输液应在1h内滴入,2、应注意过敏反应,3、久用易引起菌体失调,4、不良反应,抗感染药-头孢菌素类,药物的相互作用,1、禁忌,不宜与抑菌剂联用,2、增效作用,与,丙磺舒,合用,3、加强作用,与,舒巴坦,、,克拉维酸,合用,头孢菌素类第一代,药物 名称,作 用,不良反应,头孢唑啉,（头孢菌素V）,对多种阳性菌和部分阴性菌有效,肾毒性、青霉素过敏者用前皮试,头孢氨苄,（先锋4号）,可以口服、用于轻症感染,食物干扰吸收,头孢拉定,（先锋6号）,可口服、用于泌尿、呼吸系统感染,头孢克洛,（希刻劳）,对多种阳性菌和部分阴性菌有效,长期用药引起菌群失调、青霉素过敏者慎用,头孢菌素类第二代,药物名称,作 用,不良反应,头孢孟多,（头孢羟唑）,敏感菌感染（如尿路、胆道感染）,青霉素过敏者用前皮试、大量使用有出血倾向、用药期间禁酒,头孢呋辛,（西力欣）,对阴性菌感染有效、敏感菌所致全身感染,青霉素过敏者用前皮试、肾功能不全者应减量或延长间隔时间,头孢菌素类第三代,药物名称,作 用,不良反应,头孢噻肟,（泰可欣）,对阴性杆菌强，耐酶性能好，用于敏感菌所致疾病,同头孢唑啉,头孢哌酮,（先锋必）,对阴性菌强，用于敏感菌所致疾病（N系统感染）,长期大量使用有出血倾向,头孢曲松,（菌必治）,同头孢噻肟,对阳性菌有中等强度作用,同头孢唑啉,头孢他啶,(复达欣),对绿脓杆菌作用突出，耐酶性能好,类似于头孢唑啉,抗感染药-氨基糖苷类,1、特点,抗菌谱,：对需氧G,-,杆菌有强大的抗菌活性，抑制细菌蛋白质的合成，为静止期杀菌剂,不良反应,：耳毒性、肾毒性，高浓度引起神经肌肉阻滞，表现为急性肌肉麻痹，甚至引起呼吸停止,吸收,：口服难吸收，肌注后大部分以原形从肾排泄，用碳酸氢钠碱化尿液，增强抗菌活性,易诱导产生获得性抗药性,，且有明显的交叉抗药性,抗感染药-氨基糖苷类,选用与比较,本类抗感染药主要作用于阴性菌感染：,链霉素,主要用于抗结核；,庆大霉素,抑制金黄色葡萄球菌，但对厌氧菌无效；,抗绿脓杆菌作用是：,庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星；,链霉素、卡那霉素、核糖霉素,对绿脓杆菌无效,避免钝化霉的产生,抗感染药-氨基糖苷类,药物的相互作用,1、,禁忌,不宜与耳毒性、强利尿剂、肌肉松弛药 联用,2、,拮抗作用,与抗胆碱酯酶药合用，可用于本类药物所致的重症肌无力或呼吸肌麻痹的急救,抗感染药-氨基糖苷类,药物,作 用,用法与用量,链霉素,抗结核,0.75-1g/d肌注,庆大霉素,感染与脓毒症如伤寒、菌痢、肠炎,肌注8-24万U/d,静滴16-24万U/d,口服8-16万U/次 4次/d,阿米卡星,对钝化酶稳定，同庆大霉素,肌注200mg/次,2次/d,妥布霉素,对绿脓杆菌作用强,核糖霉素,毒性低,肌注0.5-1g/次,2次/d,抗感染药-大环内酯类,抗菌谱,类似于青霉素G,使用注意事项,1、抑菌药：保持一定血浓，必须6h一次，空腹服,2、肝中代谢：长期用药，注意肝功能变化,3、分布广：禁用于中枢神经感染,4、稀释：先用注射用水溶解再稀释,5、避免与,-内酰胺类药物联用,抗感染药-大环内酯类,药物的相互作用,禁忌,与影响肝功能的药物联用,作用增强,与地高辛联用,代谢减慢,三唑仑、卡马西平、环胞霉素、苯妥英钠,抗感染药-大环内酯类,药 物,作 用,用法与用量,红霉素,和青霉素G相似而广，用于多种感染，如：流感引起上呼吸道感染、支原体及军团菌肺炎、淋病、百日咳、前列腺炎,口服,1-1.2g/d 分3-4次服,静滴,3.75-5mg/(Kg,次),抗感染药-大环内酯类,红霉素不良反应：,口服对胃有刺激，肌注易引起静脉炎 无味红霉素易致肝损害和黄疸,引起听觉障碍,易出现热药、荨麻疹,空腹服用，吸收好,抗感染药-大环内酯类,药物,作 用,用法与用量,不良反应,罗红霉素,与红霉素相似、但作用强、是红霉素的三倍，吸收好、排泄慢、血浓高，脂溶性好，用于敏感菌引起的呼吸系统、泌尿系统、皮肤、五官等感染,口服,0.15g/次,2次d,饭前服,消化道反应及 头痛、头晕、瘙痒等,抗感染药-大环内酯类,药 物,作 用,用法与用量,不良反应,交沙霉素,与红霉素相似,口服 0.8-1.2g/d，,分3-4次服,同红霉素,乙酰螺旋霉素,与红霉素相似,同上,同红霉素,阿奇霉素,与红霉素相似，对酸稳定，,/,长,首次0.5g，2.5g/d空腹服用,过敏反应,注意监测,抗感染药-林可霉素类,特点,抗菌范围与青霉素相似，对耐青霉素,的金葡菌有效,对厌氧菌有效,浓集于骨组织,抗感染药-林可霉素类,不良反应,胃肠道症状,不得快速静滴或静推,新生儿禁用,孕妇、哺乳妇、肝功能不全者慎用,可致耳鸣、眩晕和多种过敏反应,与红霉素拮抗作用,抗感染药-林可霉素类,药 物,用法与用量,林可霉素,（洁霉素）,口服 0.25-0.5g/次,3-4次/d,肌注 0.6g/次，,静滴 0.6g/次，2-3次/d,可林霉素,（氯洁霉素）,口服 0.15-0.3g/次,4次/d,肌注 0.6g/次，2-3次/d,静滴 1.2g/次,抗感染药-磺胺类,分 类,药 物,1、全身感染用,短效类（,/,）,SIZ,中效类（,/,-24）,SMZ、SD,长效类（,/,50-200）,SDM,2、肠道感染用,PST,3、外用,SA、SML、SD-Ag,抗感染药-磺胺类,作用于用途,、抗菌谱较广，对多数,有抑,制作用，对砂眼衣原体也有效；,与合用抗菌效力增加数倍或,数十倍,、,co,对伤寒沙门氏菌、,对疟原虫和弓形体有抑制作用,抗感染药-磺胺类,临床应用,、流行性脑脊髓膜炎,、泌尿系统感染,、肠道感染,其他,抗感染药-磺胺类,不良反应,、过敏反应,、肾损害,、抑制造血功能,、中枢反应,、其他,抗感染药-硝咪唑类,体内过程,口服吸收迅速，在体内分布到各脏器，易透过血脑屏障；2-3即达有效浓度，一次给药可维持12，约69%以原形从肾脏排泄，其余经肝脏代谢，可通过胎盘进入胎儿，极少量随乳汁、唾液、精液及阴道分泌物排除体外；,/,为 8。,可以口服、静滴以及外用,抗感染药-硝咪唑类,不良反应,1、肝功能不良者慎用,2、用药期间控制钠的摄入量,3、孕妇与哺乳妇禁用,4、引起消化道、泌尿系、皮疹反应,相互作用,1、增强抗凝血药作用,2、西咪替丁能够加速代谢,3、用药期间或停药一周内禁酒,抗感染药-硝咪唑类,常 用 药 物,甲硝唑、替硝唑、奥硝唑,用 途,1、抗厌氧菌感染、预防手术感染,2、滴虫病的治疗,3、阿米巴病、贾第鞭毛虫的治疗,4、酒渣鼻的治疗,注 意,对动物有,致癌和致畸,作用，对细菌致突变作用,抗感染药-喹诺酮类,作用原理,作用于细菌的DNA回转酶，使DNA不能形成超螺旋，造成染色体的不可逆损害而抗菌。,口服吸收快，给药后，2血药浓度达峰值，体内不代谢，以原形由尿和胆汁排泄，,/,为3,7，体内分布广，易渗入细胞内，但脑和骨骼中浓度较低。,抗感染药-喹诺酮类,抗菌谱与作用,抗菌谱广，毒性低、剂量小，对G,-,作用较强，与其他抗菌药之间无交叉耐药性。,常用于呼吸道、泌尿道、肠道感染及妇科、皮肤科、眼科、耳鼻喉科、口腔等科的感染；对创伤、烧伤、手术等表面性二次感染有较好的疗效。,抗感染药-喹诺酮类,使用注意事项,1、消化道反应,2、中枢神经系统反应,3、肝损害,4、对儿童骨骼反应,5、忌与碱性药物合用,抗感染药-喹诺酮类,常用药物,第,一,代 萘啶酸 （已少用）,第,二,代 吡哌酸 （已少用）,第,三,代,诺氟沙星,（氟哌酸、淋克星）,依诺沙星,（氟啶酸）,氧氟沙星,（氟嗪酸、泰利必妥）,培氟沙星,（甲氧哌酸）,环丙沙星,（环丙氟哌酸、悉复欢,）,抗感染药-抗真菌药类,真菌感染分为浅部感染和深部感染。,浅部感染,：致病菌为各种癣，发生率高。,深部感染,：致病菌为白色念珠菌和新形隐 球菌，主要侵犯内脏器官及深部组织，发生率低，但危害大。,局部用药,：软膏、搽剂、栓剂、泡腾片等,全身用药,：,咪康唑、氟康唑、伊曲康唑,等,抗菌药按作用的性质分类,类是繁殖期杀菌药,如青霉素、头孢菌素,类是静止期杀菌药,如氨基甙类、多黏菌素类,类是速效抑菌药,如大环内酯类、四环素类、氯霉素,类是慢效抑菌药,如磺胺类,抗菌药合理应用,类与,类合用：作用,增强,类与,类合用：作用,相加,类与类合用：拮抗作用,类与,类合用：作用,增强,或,相加,类与类合用：无相关作用,（二）、解热镇痛药,【概念】,解热镇痛药是一类具有解热、镇痛，多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。,【作用】,解热作用：不是直接作用于体温调节中枢而是通过抑制中枢环加氧酶合成，阻断内热原对体温调节中枢的作用，促使体温调节点恢复到正常水平。毛细血管扩张、出汗增多而降温，对产热没有 影响。,解热镇痛药,镇痛作用,对轻中度顿痛镇痛有效，对创伤性剧痛及内脏绞痛等锐痛无效。,抗炎抗风湿作用,除苯胺外，都有显著的抗炎抗风湿作用，仅有对症治疗的功效，对症状的改善，但无病因治疗作用。,常用解热镇痛药,阿司匹林,作 用,用法与用量,解热镇痛,成人：0.3-0.5g/次，1次/4h；,儿童：10mg/kg/次，3-6次/d,抗炎抗风湿,成人：口服，6-8g/d，分次服,儿童：口服，3g/d，分次服,抗凝血,口服，肠溶片 20-40mg/d,常用解热镇痛药,注意事项,长期大量应用引起不良反应,1、胃肠道反应,2、凝血障碍,3、过敏反应,4、中毒及解救,解救措施：立即停药，静滴碳酸氢钠溶液,常用解热镇痛药,对乙酰氨基酚,苯胺类，非那西丁的活性代谢物。,口服易吸收，0.5-1h内，血浓达峰。,解热镇痛作用缓和持久；用于头痛、神经痛、肌肉痛及感冒发热等。,不良反应较少，偶见皮疹、药热及粒细胞减少等过敏反应。,用量：0.5g/次，3次/d，g/d,常用解热镇痛药,布洛芬,解热、抗炎作用与阿司匹林相似,镇痛作用强于阿司匹林,胃肠刺激弱于阿司匹林,肝脏毒性弱于扑热息痛,用于各种炎症及解热镇痛,用法：镇痛0.4g,/次,，3次/d；,抗炎1.8-2.4g/d，分3-4次口服。,常用解热镇痛药,布洛芬,不良反应：1、胃肠不适,2、可致转氨酶升高,3、哮喘患者、孕妇禁用,萘普生,作用强于布洛芬，,成人：口服375mg/次，2次/d,儿童：口服10mg/kg/d，分2次服,特殊人群的用药原则,小儿用药,孕期与哺乳期用药,老年人用药,儿科临床合理用药的要求：,（1）获得最佳临床治疗效果，即最大限度地发挥药物的治疗作用；,（2）最低的药物不良反应，即最大限度地避免或减少药物的不良反应；,（3）最经济的药物利用，包括药物资源与费用。,儿科用药的一般原则,1、必须有针对性，针对病因，对症用药，少而精；,2、抗菌药物一般不用于预防；视患儿和全身情况选择给药方案，剂量视年龄甚至日龄而定；,3、严密观察药物的疗效与不良反应，随时调整，不良反应大的药物，力争进行血药浓度监测（TDM）。,儿童临床合理用药的相关概念及注意点,药物的选择,（1）常规用药。包括适应症，常规用量与用法，在许多参考书上均可查到，但由于微生物耐药性的发展可使某些抗菌药物的适应症失去意义；,（2）某些药物应用的进展。如老药新用，某些用途用法发生变化，但一般未经公认与时间考验，对其是否符合用药原则，要有能力判断；,（3）药物存在多种作用；,4）相互作用。药物与药物、食物、添加剂之间。药物相互作用发生率，同服25种发生率约19，6种以上可达80以上。用药力求少而精，要了解药物相互作用的预测原则；,（5）药物风险分析。对药物的有效性与安全性，特别是缺乏儿科用药资料的新药，要视病情需要作风险分析。国内调查，药源性疾病发病率约占常规病的8，而药疗事故约占医疗事故的30。,药物的疗效,（1）有效药物浓度，最低有效浓度（MEC），最小中毒浓度（MIC）。同一剂量疗效与毒性不同，不一定是由于个体差异，可能存在其他因素（如生物利用度）；,（2）药物治疗浓度范围：成人资料不一定适用于婴幼儿，新生儿，早产儿，国外儿童资料不一定适用于中国儿童。已见报道的我国儿童治疗浓度范围的药物约10种，有待进一步努力完善我国儿童的数据库；,（3）有效浓度范围维持时间：疗效还与有效浓度维持时间有关，药时曲线下面积（AUC）的意义，药物的后效应（PAE）。,药物的评价与选择,什么算好药？若A药疗效高于B药，不良反应也高于B药，或两药疗效相似却有完全不同的不良反应，孰好？一般从高效、低毒、经济、方便等，运用模糊数学方法，定出指标，对各项指标请内行专家评分，进行全面评价；其次对药物进行风险分析。,药物过量及中毒,超常量或超疗程用药可引起小儿药物中毒。（1）中毒处理：许多药物中毒可在中毒症状出现之后予以救治，有的则应在中毒症状出现之前即予救治（如细胞毒、抗代谢药、乙酰氨基酚等），待中毒症状出现往往为时已晚；（2）用药过量药物动力学特点：儿童药物中毒多为过量用药所致。常量药动力学参数不适用于中毒时的毒性动力学（Toxicokinefics）状态，体内药物浓度超过了机体最大消除能力而呈零级动力过程.,药物的滥用,家长存在滥用，有的医生也存在滥用，为了保险起见，将一些该用的不该用的药一起上，称为“鸟枪疗法”（Gun shot therapy），不仅浪费还引发药源性疾病。最多见的滥用药物有抗生素、解热镇痛药、激素、补药、中药及中药滋补药，还有联合用药的滥用，在儿科用药时要加以注意。,剂量选择,（1）根据用药目的，如阿斯匹林退热10mg/（kg次），抗风湿80-100mg（kgd），分3-4次；（2）有一定范围者一般选中间值，年长儿多用下限，年幼儿多用上限，但总剂量不得超过成人；（3）病人情况，营养不良者I度减少15%-25%，II度减少25%-40%，肥胖儿酌增；（4）不同文献剂量不同者，一般选用权威性文献与近期文献；（5）新生儿剂量据日龄计算,孕期和哺乳期用药,孕期用药特点,1、多数药物通过胎盘到胎儿。,2、FDA将孕妇用药分为5个级别：,A类：是最安全的。,B类：对人类无危害证据。,C类：不能排除危害性。,D类：对胎儿有危害。,X类：妊娠期禁用。,链霉素、庆大霉素和卡那霉素对听神经有损害；,氯霉素可导致“灰婴综合征”；,四环素可致乳牙色素沉着和骨骼发育迟缓；,呋喃妥因可能导致溶血；,磺胺类药物致核黄疸。,这些药物妊娠期不宜应用,。,以下抗生素须引起足够重视,哺乳期临床合理用药,母乳喂养有利于乳儿的生长发育，可增进母婴感情；,相当多的药物可通过乳汁转运为乳儿吸收，有些药物可影响乳汁的分泌和排泄。,新生儿血浆白蛋白含量少，与药物结合的能力差，新生儿肝功能尚未健全，葡萄糖醛酸转移酶活性低，使新生儿对多种药物的代谢、消除能力低，易致药物中毒。,哺乳期忌用药有抗肿瘤药、锂制剂、抗甲状腺药及喹诺酮类；,应用甲硝唑及放射性药物时，应暂停哺乳。,哺乳期允许应用的药物，也应掌握适应证，适时适量应用。,哺乳期临床合理用药,(三)、老年人用药,衰老的特征,：,1、时间,依赖性,：,2、,普遍性,：生物体的所有细胞、组织、器官和整个机体普遍存在的现象。,3、,内在性,：自然趋势造成的内在性变化，不是外伤、传染病等所致。,4、,有害性,：应急功能下降，使机体易受疾病的侵袭。,老年人用药,用药原则：,安全有效的受益原则,小剂量原则 择时原则,停药的原则 长期用药的原则,少而精的原则,因病施治的个体化原则,不受广告宣传干扰的原则,综合治疗的原则,老年人用药,防止滥用药,解热镇痛药,泻药,安眠药,抗生素,与酒同服药,肾上腺皮质激素,希望大家！,谢,谢,！,