药理学(第9版)十三五教材配套《抗高血压药》.pptx

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,二级,三级,四级,五级,ANTIHYPERTENSIVE DRUGS,药理学（第9版）十三五教材配套PPT,抗高血压药,授课人：,XXX,目录,CONTENTS,第一节,抗高血压药物分类,第二节,常用抗高血压药物,第三节,其他抗高血压药物,第四节,高血压药物治疗的新概念,重点难点,掌握,熟悉,了解,抗高血压药的分类、代表药名和降压机制，常用抗高血压药（利尿药、钙拮抗药、,受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药、,AT,1,受体拮抗药）。,其他抗高血压药物的特点。,高血压发病机制，高血压治疗的新概念。,抗高血压药物分类,第一节,抗高血压药,概念,高血压,（,hypertension,）,收缩压,/,舒张压,140/90,mmHg,。,抗高血压药（,antihypertensive drugs,）,能降低血压，可用于高血压治疗的药物。,治疗目的,控制血压,减少心、脑、肾、眼并发症,降低死亡率,抗高血压药物的分类,分类,01,利尿药,02,交感神经抑制药,（,1,）中枢性降压药,（,2,）神经节阻断药,（,3,）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药,（,4,）肾上腺素受体阻断药,03,肾素,-,血管紧张素系统抑制药,（,1,）血管紧张素转化酶抑制药,（,2,）血管紧张素,1,型受体阻断药,（,3,）肾素抑制药,04,钙通道阻滞药,05,血管扩张药,常用抗高血压药物,第二节,一、利尿药,降压机制,初期,血容量下降,后期,血管壁细胞内Na,+,减少,药物,双氢氯噻嗪（低剂量，,K,+,）,呋噻米（用于高血压危象）,吲达帕胺（复方）,不良反应,低剂量副作用较少。,长期大剂量用，低血钾、高血糖、高血脂、高尿酸。,降压机制,二、钙通道阻滞药,抑制,Ca,2+,内流,药物,硝苯地平,（,短效，轻、中、重度高血压,）,尼群地平,（,中效，轻、中、重度高血压,）,氨氯地平,（,长效，轻、中度高血压,）,不良反应,反射性交感兴奋、RAAS激活、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿,，合用受体阻断药可增强疗效、减轻不良反应，如尼群洛尔片。,三、,肾上腺素受体阻断药,降压机制,减少心输出量,；,抑制肾素分泌,；,抑制外周交感张力,；,中枢降压作用,药物,普萘洛尔,（,非选择性受体阻断药，轻、中、重度高血压,）,阿替洛尔,（,1,受体阻断药，轻、中、重度高血压,）,卡维地,洛,（,、,受体阻断药，轻、中度高血压）,不良反应,心血管反应，诱发或加剧支气管哮喘，反跳现象。,四、血管紧张素转化酶抑制药,历史,1965,Ferre,i,ra 腹蛇,多,肽类毒素,ACE激肽酶II,19,71,Ondetti 壬肽抗压素,19,77,Ondetti ACE活性部,位,模型,卡托普利,上市1,6,种,，,在研80种,19,81,现在,ACEI,与,ACE,的结合方式,O O,CH,2,-CH-C-N-CH-C O,CH,3,H,S,Zn,2,含巯或硫基（,SH,）类,卡托普利,captopril,含羧基（,COOH,）类,依那普利,enalapril,（前药）,含次膦酸基（,POO,）类,福辛普利,fosinopril,（前药）,四、血管紧张素转化酶抑制药,ACEI,的分类,ACEI,ACEI,降压机制,Ang,BK,ACE,（激肽酶,）,Ang,失活,AT,1,NO,PGI,2,EDHF,四、血管紧张素转化酶抑制药,药物,卡托普利,（,短效，各型高血压,）,依那普利,（,长效，各型高血压,不良反应,干咳、血管神经性水肿等。,四、血管紧张素转化酶抑制药,五、,AT1,受体阻断药,降压机制,选择性阻断,AT,1,受体,药物,氯沙坦（,1995,，第,1,个非肽类,AT,1,受体阻断药，各型高血压）,坎替沙坦（各型高血压）,不良反应,较少，几乎没有血管神经性水肿、干咳等不良反应。,ARB,降压机制,Ang,BK,ACE,（激肽酶,）,Ang,失活,AT,1,ACEI,NO,PGI,2,EDHF,ARB,五、,AT1,受体阻断药,其他抗高血压药物,第三节,一、中枢性降压药,药理作用,降压作用,静注：,BP,先升后降,，,HR,，心输出量。,口服：BP,。,抑制胃肠分泌和运动，,镇静作用。,可乐定,clonidine,孤束核,2,受体（,NTS,2,）,+,延髓嘴端腹外侧区咪唑啉,I,1,受体（,RVLM I,1,）,降压机制,RVLM,NTS,一、中枢性降压药,临床应用,中度高血压,戒毒、戒烟等,不良反应,口干、嗜睡、停药反应,一、中枢性降压药,莫索尼定,一、中枢性降压药,选择性作用于咪唑啉,I,1,受体。,很少嗜睡、口干。,器官保护。,二、血管平滑肌扩张药,肼屈嗪,hydralazine,硝普钠,sodium nitroprusside,nitrovasodilators,，,NO,供体药,静脉滴注给药起效快，用于高血压危象。,三、神经节阻断药,本类有樟磺咪芬、美卡拉明等，因副作用较多，已较少应用，仅限用于一些特殊情况。,哌唑嗪,prazosin,降压机制：,阻断血管,1,受体。,降压中等偏强，用于中度高血压。,不良反应：,首剂现象（,first dose phenomenon,）。,四、,1,肾上腺素受体阻断药,五、去甲肾上腺素能末梢阻断药,降压机制：,单胺类递质耗竭。,作为抗高血压药已少用。,用于制备溃疡病、单胺类耗竭模型。,利舍平,reserpine,六、钾通道开放药,降压机制：,钾通道开放，细胞膜超极化，钙内流减少，平滑肌舒张。,药物：,米诺地尔、吡那地尔、尼可地尔等。,降压时伴有反射性交感兴奋、,RAAS,激活等。,长期应用出现皮肤毛发生长副作用，可被利用作为生发药。,血管紧张素原,血管紧张素,I,（,1-10,）,血管紧张素,II,（,1-8,）,血管紧张素转化酶,1956,AT,2,受体,1993,AT,1,受体,1991,肾素,1898,血管收缩,钠潴留,心血管重构,细胞增殖,交感神经系统活性,抗增值,凋亡,分化,拮抗药,氯沙坦，,1995,抑制药,卡托普利，,1981,抑制药,阿利吉仑，,2007,七、肾素抑制药,七、肾素抑制药,肾素抑制药潜在优越性,RAS,抑制剂,Ang,Ang,肾素,血浆,肾素活性,血浆,醛固酮,t,1/2,（,h,）,生物,利用度,干咳,腹泻,血管性,水肿,ACE,抑制药,2,25*,高,+,-,+,AT,1,受体阻断药,2,24,高,+/-,-,+/-,阿利吉仑,40,低,-,+,-,*雷米普利拉（,ramiprilat,）除外，其,t,1/2,大于,50h,肾素抑制剂阿利吉仑（,aliskiren,）与其他,RAS,抑制剂比较的优缺点,高血压药物治疗的新概念,第四节,第四节,利尿药,钙通道阻滞药,受体阻断药,ACE,抑制药,AT,1,受体阻断药,D,A,B,C,常用（一线）抗高血压药两药合用示意图,（绿色连线合用较好）,第四节 高血压药物治疗的新概念,有效治疗与终生治疗,保护靶器官,平稳降压,联合用药,抗高血压药物治疗的目的和意义,控制血压、减少心、脑、肾、眼并发症、降低死亡率。,抗高血压药物分类及其代表性药物,利尿药、钙通道阻滞药、,受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药、,AT,1,受体阻断药、其他抗高血压药物。,高血压药物治疗的新概念：,有效治疗与终生治疗、保护器官、,平稳降压、个体化治疗、联合用药。,本章小结,THANKS,药理学（第9版）十三五教材配套PPT,谢谢观看,