执业药师资格考试药学专业知识(一)试题及答案(三).docx

执业药师资格考试药学专业知识（一）试题及答案
第二章药物的结构与作用
【B型题】
A. 与非治疗部位的靶标结合，产生非治疗作用的生物活性，即毒副 作用
B. 与非治疗靶标结合，产生非治疗作用的生物活性，即毒副作用
C. 代谢后产生特质性药物毒性
D. 抑制肝药酶CYP3A4，导致合用药物的毒副作用增强
E. 诱导肝药酶CYP2E1，导致毒性代谢物增多
药物产生毒副作用的原因很多，不同药物产物副反应的原因也不同
服用对乙酰氨基酚大量饮酒，可造成肝毒性，产生该毒性增强的主要 原因是（）。
服用阿托伐他汀时同服酮康唑，可造成阿托伐他汀的横纹肌溶解毒性 增强，产生该毒性增强的主要原因是（）。
奈法唑酮因肝毒性严重而撤市，其毒副作用的原因是（）。
答案：E、D、C
【B型题】
A. 共价键 B.电荷转移复合物
C. 离子键 D.范德华力
E.氢键
氯喹插入到疟原虫的DNA碱基，形成的主要键合类型是（）。
碳酸与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合类型是（）。
去甲肾上腺素与0 2受体结合，形成的主要键合类型是（）。
答案：B、E、C
解析：去甲肾上腺素结构中的氨基在体内质子化后成铵盐后，与02 肾上腺素受体形成离子键作用。
【A型题】关于药物理化性质对药物吸收的说法，错误的是（）。
A. 药物的脂水分配系数lgP适宜，吸收最好
B. 药物在体内的吸收与药物的解离度成正比
C. 酸性药物在酸性溶液中解离度低，易在胃中吸收
D. 由于体内不同部位的PH值不同，所以同一药物在体内不同部位的 解离程度不同
E. 由于弱碱性药物的PH值高，所以弱碱性药物在肠道中比在胃中容 易吸收
答案：B
【A型题】药物的解离常数可以影响药物在胃和肠道中的吸收。阿司 匹林是常用的解热镇痛药，分子呈弱酸性，pKa=3.49,在pH为1.49 的胃液中的阿司匹林吸收情况是（）。
A. 在胃液中几乎不解离，分子型和离子型的比例约为1: 1,在胃 中易吸收
B. 在胃液中不易解离，分子型和离子型的比例约为1： 16,在胃中不
易吸收
C. 在胃液中易解离，分子型和离子型的比例约为10: 1,在胃中不易 吸收
D. 在胃液中几乎全部呈解离型，分子型和离子型的比例约为1：1， 在胃中不易吸收
E. 在胃液中几乎全部不易解离，分子型和离子型的比例约为10： 1， 在胃中不易吸收
答案：A 解析：
酸性药物：
也浩PK/PH
碱性药物:
lg [B] = pH -pK.b
[HA]和 [B]：
非解离型酸/碱药物浓度

［A-和［HB+］：解离型酸/碱药物浓度
pKa：解离常数；pH:体液的pH
pKa为固定值，pH却是可以人为改变的。

举例一一酸性药物：pKa>pH,分子型比例高；pKa = pH,解离/非

解离各一半。pKa<消化液pH时，离子型增加，吸收减少。
总结：酸酸碱碱易吸收，酸碱碱酸易排泄。
Lg1=0lg10=1lg1=2
Lg0.1=-1lg0.01=-2lg0.1=-3
【A型题】在胃中（人体胃液PH值为0.9~1.）,最容易被吸收的药
是是（）。
A. 海索比妥（弱碱PKa为8.40）
B. 卡那霉素（弱碱PKa为7.2）
C. 维拉帕米（弱碱PKa为8.6）
D. 苯巴比妥（弱酸PKa为7.4）
E. 阿司匹林（弱酸PKa为3.5）
答案：D
【B型题】
A.羟基B.硫醚
C.羧酸D.卤素E.酰胺
在药物的结构骨架上引入官能团，会对药物性质或生物活性产生影响 可氧化成亚砜或砜，使极性增强的官能团是（）。
在药物的结构骨架上引入官能团，会对药物性质或生物活性产生影响，
有较强的吸电子性，可增加脂溶性及药物作用时间的官能团是（）。
在药物的结构骨架上引入官能团，会对药物性质或生物活性产生影响，
可与醇类成酯，使脂溶性增大，利于吸收的官能团是（）。
答案：B、D、C
解析：
烃基
位阻—稳定性t
环己巴比妥引入甲基T海索比妥， 不易解离。
卤素
强吸电子基，作用增 强。
安定作用：氟奋乃静 ＞奋乃静。
羟基★
水溶性t
① 脂肪链上：活性和毒性下降。
② 芳环上：酸性、活性和毒性增强。
③ 酰化/酯化/成醚：活性降低。
巯基
形成氢键能力比羟基 低，但脂溶性高，更 易吸收。
① 解毒药：与重金属形成不溶性硫
醇盐★，如乙酰半胱氨酸。
② 与酶的吡啶环结合影响代谢。
醚和硫
醚
醚类在脂-水交界处
定向排布，易通过生
物膜。
不同点：硫醚类可氧化成亚砜或砜， 极性t,东莨菪碱与阿托品相比， 更可透过血脑屏障，进入中枢。

磺酸、
羧酸和酯
磺酸基一一水溶性解离度 t,不易吸收，仅有磺酸
羧酸成酯:脂溶性t,易吸收，
解离度小的羧酸与碱性基团

基一般无活性
羧酸一一水溶性解离度较 磺酸小
因仅有磺酸基无活性，羧 酸对活性有影响，故让其 形成酯。
结合，增加活性
酯类前药：增加吸收，减少刺
激，如贝诺酯是前药。
酰胺
易与生物大分子形成氢
键，增强与受体的结合能
力。
构成受体或酶的蛋白质和多 肽结构中含有大量的酰胺键； 蛋白质是由氨基酸构成，氨基 酸之间是肽键，肽键就是酰胺 键。

胺类
N上未共用电子：碱性、氢键接 受体（与多种受体结合）。
① 活性:伯胺〉仲胺〉叔胺。
② 季铵：作用强，水溶性大， 难透过生物膜，无中枢作用。